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棘孢木霉及在合成(r)-[35-双(三氟甲基)苯基]乙醇中的应用

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棘孢木霉及在合成(r)-[35-双(三氟甲基)苯基]乙醇中的应用


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含芳香基的手性醇是多种手性药物合成的关键手性中间体。阿瑞吡坦(Aprepitant),商品名:Emend⑧,化学名称:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基-]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基。2003年美国食品和药物管理局(FDA)批准阿瑞吡坦用于高度致吐化疗方案所致恶心、呕吐的药物,它是一个全新机制的镇吐药物-NK-1受体拮抗剂。NK-1受体拮抗剂对各种致吐刺激具有广泛的镇吐作用,且在迟发性呕吐中作用突出。阿瑞吡坦是目前唯一应用于临床....


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