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尼拉帕尼对甲苯磺酸盐的制备

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尼拉帕尼对甲苯磺酸盐的制备


背景及概述[1][2]

尼拉帕尼对甲苯磺酸盐是一种磺酸类有机物,可用作医药中间体。尼拉帕尼化学名为2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰,是由Tesaro公司研发的一种口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复,主要针对有BRCA突变的癌症,例如卵巢癌和乳腺癌。

晶型[1]

尼拉帕尼对甲苯磺酸盐晶型A的合成方法:反应瓶中加入120g2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰对甲苯磺酸盐一水合物,乙醇980mL,水250mL,氮气保护下搅拌加热至80℃,固体溶解,搅拌下缓慢降温至20℃并控温搅拌2小时,过滤,40℃真空干燥得晶型A105g。

X-衍射分析

检测对象:所获得的晶型A;

检测仪器:锐影X射线....


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