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二苯甲醇的制备及应用

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二苯甲醇的制备及应用


背景及概述[1][2]

二苯甲醇又称α-苯基苯甲醇,是一种重要的有机中间体,主要用于合成苯海拉明(抗组胺药)、茶苯海明(抗组胺药,乘晕宁)、赛克利嗪(抗组胺药)、二苯拉林(抗组胺药)、苯甲托品(抗胆碱药)、莫达非尼(抗抑郁药)、桂利嗪(血管扩张药)、阿屈非尼(中枢神经兴奋药)等药物的合成。

制备[1] [3]

现常用催化加氢法、锌粉还原法或 NaBH

4

还原法来制成二苯甲醇。然而,上述三种方法均存在缺点,具体如下:

(1)、用催化加氢法会同时还原出大量的副产物,且后续处理副产物的工序复杂;

(2)、用锌粉还原法时,需先制成粗产品,再将该粗产品与石油醚、水、 浓硫酸及活性炭进行反应,从而制得二苯甲醇;不但工序复杂,而且浓硫酸对环境及反应设备的污染和损害大;

(3)、NaBH

4

还原法,需要使用大量的NaBH

4

,产率低,且反应过程中还 伴有副产物硼酸酯。

方法一、CN201210422917.1提供的二苯甲醇的制备方法包括以下几个步骤:

第一步S1:向反应釜中依次加入甲醇、水、片碱、二苯甲酮及铝粉,使其 充分反应。优选地,甲醇的浓度....


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