医药用抗氧剂
药物在长时间的贮存过程中,也会发生缓慢的氧化降解反应,产生降解物质,从而影响药物质量。葡萄糖输液在贮存过程中,产生的有毒降解产物5-羟甲基糖醛(5-HMF),影响输液的质量,若在生产过程中加入医药用抗氧剂亚硫酸氢钠,能有效阻止其氧化降解,防止5-羟甲基糖醛的产生,且对输液的澄明度和颜色均无影响。
辛伐他汀片是第二代强效的HMG-CoA还原酶抑制剂,是治疗高胆固醇血症最好的药物之一。但由于其结构中存在不稳定基团4-羟基-6氧合-2H吡喃环,容易被氧化,需要选用适宜的抗氧剂,如果在其处方中加入0.3%茴香醚和0.2%的枸橼酸合用或是单独使用0.5%茴香醚作为医药用抗氧剂,可以提高片剂在贮存过程的稳定性。
凡能防止氧化剂或空气中的氧对药物产生氧化作用的物质,均称为抗氧剂。医药用抗氧剂是一类极易氧化的物质,加入于易氧化药物的溶液中后,医药用抗氧剂能首先受到氧化而保持药物之稳定。
对医药用抗氧剂的要求是:
- 无生理活性,不影响药物的治疗作用;
- 抗氧作用强大并能耐用,它的标准氧化电位应尽量地大于被保护的药物,它本身应当是....
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