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药物溶剂扩散法制备固体脂质磷酸三甲酯

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药物溶剂扩散法制备固体脂质磷酸三甲酯


药物溶剂扩散法制备固体脂质,建立一种高效的固体脂质纳米粒制备与分离方法。方法用水性溶剂扩散法,制备得到甘油单硬脂酸酯固体脂质纳米粒。

通过调节纳米粒表面Zeta电位,提高纳米粒的回收率。结果用药物溶剂扩散法制备固体脂质可以简便、快速制备得到含药固体脂质纳米粒,低转速离心(4000r·min-1)即可达到纳米粒与分散体系之间的分离,回收率明显高于未调节纳米粒表面Zeta电位条件下的高速离心分离方法。

用本法制备得到的纳米粒在最初3h有药物的突释现象,随后4d药物的释放明显缓慢,每天释放约药物总量的6%。药物溶剂扩散法制备固体脂质适用于固体脂质纳米粒的制备,得到的固体脂质纳米粒可实现药物的控制释放。

固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN)是继乳剂、脂质体、微粒和毫微粒后,用于药物控制释放的胶团载体给药系统。与传统的载体相 比,SLN具有聚合物纳米粒和O W脂肪乳剂的优点;与聚酯纳米粒相比,具有优良的生物相容性,且口服给药的生物利用度高,有脑靶向作用。SLN 常用高压乳匀法或微乳法制备,其中前者可实现工业化规模的生产。最近几年,对SLN的研究报道明显增加。 药物包封率及释放指标是设计和评价给药系统的重要依据。但对SLN中药物释放,用乳匀法制备得到的SLN,普遍存在药物的突释现象。最早达到体外缓释目的的是氢化泼尼松SLN。

突释现象产生的主要原因是....


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