背景及概述[1]

间苯三酚分子式C

6

H

6

O

3

，白色菱形结晶。味甜。在光照下颜色消失。升华同时分解。熔点218℃，相对密度1.46，在乙醇中UVλ

max

269nm。K=4.5×10((-10))。易溶于醇、醚、苯及吡啶，1g溶于100份水。毒性LD

50

4550mg/kg(小白鼠口服)。能发生烯醇和酮的互变异构，因此反应既可按酮式也可按烯醇式进行，还可发生苯环上的取代反应。

间苯三酚是一种亲肌性、非阿托品、非罂粟碱类平滑肌解痉剂，有效成分为1，3，5一三羟基苯，静脉注射半衰期约15min。间苯三酚可直接作用于胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌，解除平滑肌痉挛，其作用机制尚不完全明确。体内外研究显示，间苯三酚主要选择性地直接松弛部分器官的平滑肌，而不会出现抗胆碱样不良反应，不会引起血压降低、心率增快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响，胃肠道和头晕等不良反应发生率低于1％ ，极少发生过敏反应。毒性试验研究未见间苯三酚有致畸、致突变(致癌)作用。

结构

作用[2]

间苯三酚与其他平滑肌解痉药相比，其最大特点是不具有抗胆碱作用， 在解除平滑肌痉挛的同时， 不会产生一系列抗胆碱样不良应，也不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能的影响极小，它只作用于痉挛平滑肌， 对正常平滑肌影响很小。

1） 对平滑肌组织痉挛的影响。人们认识间苯三酚已有个多世纪， 医药界一直在动物体内、外进行大量的药理研究， 使用各种亲肌性致痉剂诱发各种平滑肌痉挛来观察间苯三酚的解痉作用，世纪年代， 才进一步证实临床上治疗平滑肌痉挛性绞痛的药效特性。无任何阿托品样不良反应， 其他不良反应极少， 耐受性极好。

2） ....