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间甲氧基苯丙酮的制备
背景与概述[1]
间甲氧基苯丙酮是用于生产药物他喷他多的关键中间体。他喷他多是一种新颖的作用于中枢神经系统的口服止痛药物，它有两种作用机制：一种是作用于阿片μ2受体，通过改善疼痛感觉和情感因素，抑制疼痛在脊髓中的传递，从而影响和控制感知疼痛的大脑皮层部位的活动；另一种是对去甲肾上腺素重摄取的抑制作用，抑制其重吸收进入神经细胞，从而提高大脑中的去甲肾上腺素水平，同样也起到镇痛作用。他喷他多不依赖代谢活化作用，没有代谢活化产物，对各种急性炎症和神经痛均具有强效作用，其效能介于吗啡和曲马多之间，静脉注射和口服均可获得较高的血药浓度，与吗啡相比更不易产生镇痛耐受性和依赖性。药代动力学研究表明，他喷他多的口服绝对生物利用度为32％，且代谢稳定，几乎可全部代谢为无活性的结合物，大约在5d后代谢达到平衡。
间甲氧基苯丙酮
制备[2]
间甲氧基苯甲酸的制备：
在容器中加入水、固体NaOH、间羟基苯甲酸和硫酸二甲酯进行醚化反应，然后再加入酸性溶液进行酸化处理，经离心和烘干处理后获得间甲氧基苯甲酸。更具体地说，在容器内加入80-120重量份数的间羟基苯甲酸、720-780重量份数的水及130-170重量份数的固体....
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