问答地塞米松磷酸钠能不能雾化吸入?
对不能雾吸持支持的观点
颗粒较大 只能沉积大气道
地塞米松制剂有两种,即地塞米松醋酸脂和地塞米松磷酸钠,前者易溶于丙酮而不溶于水,后者易溶于水。
脂溶性药物能溶于生物膜类脂质中,较易吸收,且与其脂 / 水分配系数相关联;而水溶性药物是通过生物膜的膜孔来吸收,其吸收率与分子大小呈负相关,小分子药物吸收率高,大分子则难以吸收。
地塞米松经呼吸道雾化吸入时,产生的颗粒较大,达不到 3 ~ 5 µm 的有效颗粒,药物只能沉积在大气道,且由于药物中无亲脂性基团,因而与糖皮质激素受体的亲和力较低,局部抗炎弱,肺二甲基硅油乳液内沉积率低,很难产生疗效。地塞米松磷酸钠难以进入细胞膜,但可进入血液循环,其作用主要为全身作用。
脂溶性差 雾化与全身用药效果无异
临床上用来雾吸的是地塞米松磷酸钠脂溶性极差,雾化后几乎不能进入组织中;水溶性好,雾化后约 30 分钟即可完全被气管粘膜吸收入血,所以雾化用药与全身用药效果几乎相同。另外地塞米松的受体亲和力低、血浆蛋白结合率高等,使其吸入治疗与全身治疗缺少差异。
通过放射性检测发现,静脉使用甲泼尼龙后 5 分钟即已显示到达肺组织,而地塞米松需要 180 分钟;这与地塞米松 C11 位引入氟离子使其脂溶性大大降低有关。从这个角度来说,甲泼尼龙穿透支气管肺泡的能力就比地塞米....
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