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邻苯二甲酰基氨氯地平的制备

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邻苯二甲酰基氨氯地平的制备


背景及概述[1]

氨氯地平,化学名为3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧基甲基)-4-(-2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸酯,是美国辉瑞公司20世纪90年代开发的二氢吡啶类钙离子拮抗剂,主要用于高血压和心绞痛的治疗,作为治疗高血压病的首选药物,销售额居世界心血管类药物首位。邻苯二甲酰基氨氯地平作为合成氨氯地平的重要中间体,对进一步合成氨氯地平至关重要。

制备[1]

一种邻苯二甲酰基氨氯地平的合成方法,包括以下步骤:

N-羟乙基邻苯二甲酰亚胺的合成

向装有分水器的反应瓶中加入200g苯酐,600ml甲苯,升温,滴加100g乙醇胺,回流反应直至反应完全,冷却过滤,80-90℃下干燥,得247.6gN-羟乙基邻苯二甲酰亚胺,收率为96%....


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