邻氨基苯乙酮的主要应用
背景及概述[1]
邻氨基苯乙酮是一种重要的精细化工中间体,广泛应用在农药及医药的中间体的合成,是抗感染喹诺酮类药物的主要原料,喹诺酮类化合物是现今药物研究的热点领域之一。邻氨基苯乙酮的文献合成方法有五种:(1)以苯胺为原料,经Friedel–Crafts酰化反应制得,该方法主要问题是后处理困难,三废严重;(2)以邻硝基苯乙酮为原料,硝基还原制得,但邻硝基苯乙酮来源受限,缺少大量供应;(3)以邻卤代苯乙酮为原料,卤素被氨基取代制得,该方法也是原料来源受限;(4)以N-乙酰苯胺为原料,在三氯化铝催化下发生分子内重排制得邻氨基苯乙酮,该方法三废严重,副产物对位异构体含量较大,精制提纯困难....
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