背景及概述[1][2][3]

苯硼酸白色固体。熔点215～216℃(酐)，Ka13.7，25℃溶解情况为： 1.75%(苯)，1.2%(二甲苯)，30.2%(乙醚)，178% (甲醇)，2.5%(水) 。苯硼酸作为一种全合成的多羟基化合物的识别体，相对于酶类物质，具有价格低廉、稳定不易失活等优点，因此在过去的几十年里，得到了众多研究者的关注与重视。

目前，它在分离与传感器方面的应用已经比较成熟；然而在给药系统及组织工程的应用中，还有一些问题亟待解决，例如在生理pH值(7.4)和生理温度(37℃)条件下，现有的苯硼酸衍生物对葡萄糖、唾液酸的识别能力低，对于体液中多羟基物质的选择性差等。但是，由于其应用前景广阔，且具有重要的社会意义和经济价值，因此目前仍然受到国际上的广泛关注。

苯硼酸衍生物在水溶液中有带电荷与不带电荷两种形式，其中只有带电荷的形式可以与具有1，2-或1，3-二醇基团的多羟基化合物形成可逆的五元或六元环酯，这个过程是可逆的，而自然界中又有大量这样的多羟基化合物，例如多糖等物质，它们许多存在于生物体内，并且对于生物体的生命活动有重要影响，因此利用苯硼酸除了可以对这些化合物进行检测、分离与提纯外，还可以将其对体内多羟基物质的识别功能用于自律式给药系统或调节某些生命活动。因而苯硼酸及其衍生物受到了众多研究者的关注和重视。

应用[2]

在自律式胰岛素给药系统方面作用研究

糖尿病是一种多病因的代谢疾病，特点为慢性高血糖，伴随因胰岛素分泌及/或作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱。对于胰岛素依赖型糖尿病人而言，需要长期皮下注射胰岛素，使得治疗的耐受性很差。血糖感应型自律式胰岛素给药系统可以根据血糖浓度调节胰岛素的释放量，从而增加了治疗的耐受性，防止低血糖的产生，是较为理想的给药方式。

苯硼酸可以与葡萄糖形成配合物，因此近年来作为葡萄糖浓度响应的单体引入载药系统中，以期对胰岛素的释放量进行自律式调节。将胰岛素进行糖基化修饰后，结合到苯硼酸含量为4％(mo1)的凝胶微球上。当葡萄糖存在时，由于其对苯硼酸位点的竞争取代作用，糖基化胰岛素脱落下来。

他们发现葡萄糖浓度的微小变化就会引起胰岛素的迅速释放，并且可以随着葡萄糖浓度的脉冲式变化达到脉冲式释药。将氨基引入苯硼酸凝胶后，可以增强苯硼酸离子的稳定性，在生理p....