背景及概述[1][2]

前列腺素是一类重要的内源性生理活性物质，是多种生理过程的重要介质，具有较高的药理活性，临床上前列腺素类药物主要是通过人工合成而来。苯甲酰科里内酯(CoreyLactoneBenzoate)是合成前列腺素类药物重要中间体，其分子式为C15H16O5，化学名为5-(苯甲酰氧基)六氢-4-(羟基甲基)-2H-环戊并[b]呋喃-2-酮，通常包括(±)苯甲酰科里内酯、(-)苯甲酰科里内酯和(+)苯甲酰科里内酯。

前列腺素E1乳膏

制备[1]

一锅法制备(+)苯甲酰科里内酯

向底部带滤芯的反应釜中加入5L吡啶，搅拌下加入(+)科里内酯二醇1kg(1eq)，加入1.62kg(1eq)三苯基氯甲烷，控温10℃反应24h至完全反应，滴加入670ml(1eq)苯甲酰氯，控温20℃反应6h至完全反应；向反应釜加入10L纯水搅拌3h，得悬浮液，向反应釜内通入氮气，通过釜底的滤芯将悬浮液压滤，再向反应釜中加入甲醇5L,加热回流2h，将液体压滤，得固体粉末；向反应釜中加入10L乙腈，滴加入14L1mol/L盐酸水溶液，控温30℃反应12h至完全反应，将反应体系降温至20℃，加入饱和碳酸氢钠水溶液中和反应至PH＝7；将反应....