背景及概述[1][3]

苯海索(Trihexyphenidyl)，化学名为(±)-α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇，分子式为C20H31NO,分子量为：301.47，苯海索作为抗帕金森病药物，50年代就在国外上市，60年代开始陆续在国内上市。本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，用于治疗老年震颠病症，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。临床用于震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓疗效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者，常与左旋多巴合用。肝豆状核变性。畸形性肌张力障碍、癫痫、慢性精神分裂症、抗精神病药物所致的静坐不能。也可用于药物引起的锥体外系疾患。

苯海索（Trihexyphenidyl) 临床用于治疗震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效及肝豆状核变性、帕金森病、脑炎后或动脉硬化引起的帕金森综合征、畸形性肌张力障碍等疾病。但过量使用此类药物会造成对药物敏感引起的有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊、脑功能衰竭及肝脏损害等副作用，因此被世界上大部分国家列为管制药物。

氧化杂质的制备[1]

苯海索氧化杂质对苯海索的深入研究具有重要意义，文献Journal ofPharmaceutical Sciences.1995,84(5):561-56....