芬苯达唑的合成及制备
背景及概述[1] [2]
芬苯达唑(fenbendazole)又名苯硫咪唑,化学名为5-苯硫基苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯,70 年代由 Hoechst 公司研制。芬苯达唑可以驱杀动物胃肠道的蛔虫、钩虫、鞭虫、部分绦虫和圆线虫等寄生虫,具有驱虫谱广,安全低毒,适口性好等优点。
虽然已经有四十几年的使用历史,但芬苯达唑依然是现代畜牧业首选的驱虫药物。全球每年对芬苯达唑的需求量在 1500t 以上。。芬苯达唑为白色或类白色粉末,无臭,无味,不溶于水,可溶于二甲亚砜和冰醋酸,它是目前使用最为普遍的较为理想的动物用驱虫药物之一,对动物体内的线虫、吸虫、绦虫有效;单一制剂,如芬苯达唑的散剂、片剂,可使畜禽的寄生虫病得到有效,但由于该药物难溶于水,口服用药生物利用度较低,在兽医临床的使用中,必须增加药物的治疗剂量和疗程,使用不方便,成本也比较高,不具备理想的驱虫药物的高效、长效、环保的特点。
合成[1]
经过几十年不断积累和选择,芬苯达唑规模化生产的合成路线已基本固定,短期内不可能有大的改动。按照采用环合剂的不同可以分为:S-甲基异硫脲工艺和氰氨基甲酸甲酯工艺(如图 1所示)。有文献报道其他一些合成路线,也仅作研究探讨,无法实现工业化生产。作为一种大量使用的兽药,只有不断改进其生产工艺,实现环保、低成本生产,才能提高其市场竞争力。
微晶体制备[2]
本实施例提供一种芬苯达唑微....
该文章只显示3分之一,如想阅读到这篇文章的完整内容,请扫描下方二维码,打开我们的万水化工商城小程序,在首页“知识中心”栏目搜索文章标题继续进行阅读。万水化工商城收集100万+篇精细化工知识文章,旨在为您深入的了解行业知识和化工应用技巧。