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胞磷胆碱的制备

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胞磷胆碱的制备


背景及概述[1][2][3]

20 世纪 50 年代 K ennedy 等发现了胞磷胆碱,随后进行化学合成并确定其分子结构。1957年Kennedy的研究证实其在脑磷脂质的合成中至关重要,1961年日本武田制药公司开发生产出胞磷胆碱钠,并于1988年在我国注册。胞磷胆碱钠原料药已被中国药典2005版二部收载,目前国内已有多家药厂生产上市,并有3家进口:日本协和、武田、意大利Pro.Bio.Sint公司。

目前,临床上使用以胞磷胆碱钠注射剂为主,口服制剂有胞磷胆碱钠口服液和胞磷胆碱钠胶囊。胞磷胆碱钠是内源性合成磷脂酰胆碱的中间体,是构建生物膜的重要成分。中枢神经损伤后,胞磷胆碱钠参与修复和再生,起神经保护作用;在神经介质的转移和生物电的传导中也起重要作用。

胞磷胆碱钠在临床上主要用于头部外伤及脑术后伴有意识障碍、脑梗塞急性意识障碍、促进脑卒中偏瘫患者上肢功能恢复及急性胰腺炎等病症,对急性中风、外科手术后引起的神经损伤、意识障碍,对帕金森综合症、痴呆症、青光眼等有明显的临卡博特炭黑床治疗效果。胞磷胆碱钠为目前临床用量最大的神经激活剂,具有以下特点硬脂酸:(1)降低脑血管阻力,增加脑血流,促进脑物质代谢,改善脑循环;(2)增强脑干网状结构的机能,增强锥体系统机能,改善运动麻痹,促进卵磷脂合成,改善脑代谢,可与脑多肽合用,对改善脑功能有协同作用。

适应症[4]

主要适应症 为急性颅脑外科及脑手术后意识障碍;临床上还用于其它中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍、震颤麻痹、耳鸣和神经性耳聋、安眠药中毒....


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