联苯乙酮的应用
背景及概述[1][2]
联苯乙酮是联苯乙酸合成中间体,联苯乙酸是一种良好的非甾体类抗炎药,是布洛芬的有效代谢物,其于1986年首先在日本上市是临床上用于治疗风湿性疾病的基本对症药物。目前联苯乙酮通用的合成方法具有原料不易得且毒性大、操作复杂、收率低等缺点。
联苯乙酮(Ⅰ)是合成联苯乙酸的重要中间体之一,其纯度直接影响联苯乙酸的纯度,其杂质会最终带入产品中很难去除,多次反复精制,也很难达到预期效果,因此,制备高纯度联苯乙酮对联苯乙酸的制备起着极其重要的作用。
应用[3]
联苯乙酮是一种重要的精细化工中间体,广泛地应用于农药、医药等的化学合成。其见诸文献报道的合成方法很多,如卤代苯乙酮偶联法,氧化法,a一卤代酮脱卤法,联苯乙酰化法等,但就原料是否易得、工艺是否简便因而是否易于实现工业化生产来说,则一般采用联苯乙酰化法。
1.制备联苯乙酸:
将100g联苯乙酮、176g Na2S2O4、500mL吗啉和14.7g NaS.9H2O加入3L三口瓶中,控制温度为110±2℃,搅拌反应4h,然后冷却至室温,加入400mL 5%的NaOH水溶液和1000mL70%的乙醇溶液,反应3h,冷却至室温,抽滤,将滤液用浓盐酸调pH至2~....
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