【概述】

羟苯磺酸钙(calciumdobesilate,商品名有导升明、多贝斯、安多明、昊畅等),化学名称2，5-二羟基苯磺酸钙一水合物。是一种选择性地作用于毛细血管管壁的血管扩张剂。它既能调整和改善毛细血管管壁的渗透性及脆性,又能抑制缓激肽等活性物质,主要用于治疗多种原因引起的毛细血管疾病,如糖尿病视网膜病变、静脉曲张、静脉炎、腿痉挛、痰痒性皮炎等症。本品生物利用度高,毒性较低,治疗指数高,是较为理想的毛细血管疾病治疗药物。

【药理作用】

1.羟苯磺酸钙具有抑制血管活性物质（组胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素）对微血管引起的高通透作用，减少血管内膜损伤，改善基底膜胶原的生物合成，也使毛细血管壁渗透性得到改善，提高红细胞的柔韧性，使血液黏滞度降低，淋巴回流得到改善，从而减低微血管壁病理性高通透性。

2.羟苯磺酸钙可降低纤维蛋白原和球蛋白水平，降低红细胞的高聚性，激活纤维蛋白酶活性，增加血纤维蛋白的溶解能力，从而降低血液黏稠性。减少血小板聚集因子的合成与释放，抑制多种聚集因子，引起聚集反应和血小板自发聚集，降低血小板活性，防止血栓形成，其作用与剂量相关。

3.对微血管病变，羟苯磺酸钙能使细动脉和细静脉血管口径增大、毛细血管开放数目增多，血流速度明显加快，明显改善微循环的作用。消除或缓解水肿、毛细血管性渗血、下肢沉重和压力感。

4.羟苯磺酸钙显著降低山梨醇的含量，阻断糖向山梨醇的通道，抑制血细胞内山梨醇增多引起的功能障碍。

【药代动力学】

给予500mg羟苯磺酸钙口服后，在第3小时和第10小时期间的血药浓度水平在6μg/ml以上，6h后（T最大）血药浓度（C最大）达最大值，平均8μg/ml。用药后24h的血药浓度约为3μg/ml。蛋白结合率为20%～25%。母乳中微量存在。羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环，主要以原形排泄，仅有10%以代谢产物排泄。在用药后24h内，大约有口服剂量的50%从尿中排泄，约50%从粪便排泄。血浆半衰期在5h左右。

【制备方法】

将对苯二酚(22g,0.2mol)及1,2一二氯乙烷150ml加入三颈瓶中,搅拌约20min。滴加含....