磷霉素钙作用于细菌细胞壁合成的早期阶段
【背景及概述】
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耐药菌感染是目前全球抗感染领域面临的重大问题,抗菌药物的研发远远跟不上细菌产生耐药的速度。由于新型抗菌药物研发进展缓慢,再加上细菌往往在较短的时间内产生耐药,目前从安全有效的老药中寻找替代药物作为抗感染药物,已成为一种应对策略。磷霉素凭借其独特的抗菌作用机制、药代动力学特点及低交叉耐药发生等优势成为近来被广泛研究的老药之一。磷霉素属于细菌繁殖期快速杀菌剂,作用于细菌细胞壁合成的早期阶段,具有以下特点: 分子量小,穿透性好,体内分布广,几乎不血浆蛋白结合,血药浓度高,不需肝代谢,不降解,大多数以原型经肾排出体外,酶稳定性好,用药安全性高。磷霉素为广谱杀菌药物,对G-菌及G + 菌均有效。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、大多数铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯杆菌、弧菌属均有较强抗菌活性; 对变形杆菌属、产气杆菌和部分厌氧菌也有一定抗菌作用,但较青霉素和头孢菌素类弱。本药还对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌( MRS卡博特白碳黑A) 、产超广谱β 内酰胺酶( ESBL) 的大肠埃希菌、产ESBL 肺炎克雷伯菌,部分万古霉素耐药肠球菌有抗菌作用。但是,鲍曼不动杆菌、脆弱类杆菌属和厌氧革兰阳性球....
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