磷酸特地唑胺二钠盐的制备
概述[1-2]
磷酸特地唑胺(Tedizolid Phosphate)是由Dong-A Pharmaceutical研发的第二代恶唑烷酮类抗生素,Sivextro获批用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤软组织感染(ABSSSI),旨在治疗严重或危及生命的感染。磷酸特地唑胺在体内迅速被磷酸酯酶水解为具有活性的前体药物特地唑胺,通过抑制细菌蛋白质合成而发挥药效。与利奈唑胺相比,具有更长的半衰期。
磷酸特地唑胺二钠盐是制备磷酸特地唑胺的重要中间体,磷酸特地唑胺二钠盐由于吸湿性强不稳定而不适合用于固体制剂,比如片剂的制备,但其溶解性很好,因此适合于静脉制剂的制备。将二钠盐溶液冻干来制备注射用无菌冻干粉,二钠盐极易溶解,有利于在无菌水中再溶解得到溶液,pp附着力促进剂直接加入到静脉输液包中,输液包可含有等....
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