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磷酸奥司他韦的制备
背景及概述[1]
磷酸奥司他韦，英文名Oseltamivir phosphate，化学物质登记号CAS RN为196618-13-0，是美国Gilead公司和瑞士Roche(罗氏)公司联合研发的神经氨酸苷酶抑制剂，商品名为达菲，是一种防治禽流感的有效药物。磷酸奥司他韦于1999年在瑞士和美国等国上市，2001年10月在我国上市，其适应症主要为：用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗；用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。磷酸奥司他韦是目前公认的抗禽流感最为有效的药物，也是国家战略储备药物。
制备[1]
1、将541.5g(1.116mol，HPLC99.989％)化合物2加入到700mL三氟乙酸中，搅拌，升温至45～55℃，保温反应3小时；反应液降温至20～30℃，加入250mL甲苯，反应液在45～55℃热水浴下减压浓缩至无液体流出，浓缩物加入1000mL甲苯，降温至0～....
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