背景及概述[1][2]

小麦全蚀病（Gaeumammomycesgramini）是小麦的严重病害之一，硅噻菌胺（Silthiopham）是美国孟山都公司于1999年正式上市的对小麦全蚀菌引起的小麦全蚀病有特效的种子处理剂。但是目前已知的硅噻菌胺合成方法，都有反应步骤多并涉及多种剧毒物及对环境污染严重的试剂的使用，成本高等缺点。因而迫切需要发展一种高效低成本的硅噻菌胺合成方法。

美国专利US5,486,621首次报道了硅噻菌胺N-烯丙基-4,5-二甲基-2-（三甲基硅基）噻吩-3-甲酰胺的全合成，他们采用2-丁酮、氰基乙酸乙酯和硫磺一步反应得到2-氨基噻吩，然后再经过若干步反应得到硅噻菌胺，该方法总收率比较低（约2%)，并且还涉及高毒性试剂叔丁基亚硝酸（t-BuONO）及氯化亚砜的使用,对环境和健康造成了极大的压力。后经过不断优化与改进(WO9962915)，使用3-巯基-2-丁酮和三甲基硅烷取代丙炔酰胺为原料一步（含简单的脱水步骤）得到最终的产品，收率较高，但是关键中间体三甲基硅基炔酰胺难以高收率地合成制备。

最近河南农大的程绎南等人报道了(CN103044479A)一种新型的硅噻菌胺的合成方法，他们从丙炔酸甲酯和三甲基氯硅烷出发合成得到了3-（三甲基硅基）丙炔酸甲酯，再与3-巯基-2-丁酮进行环合脱水反应，最后与烯丙基胺进行交换反....