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环己基扁桃酸的制备方法

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环己基扁桃酸的制备方法


【背景及概述】

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在大量的不对称合成医药试剂中,手性化合物α-环己基扁桃酸(Cyclohexylphenylglycolic Acid,简称CHPGA)是一种重要的前体合成原料。它的两种光学异构体分别为(S)-α-环己基扁桃酸及(R)- α-环己基扁桃酸。(S)-α-环己基扁桃酸是合成解痉药(S)-奥昔布宁和(S)-脱乙基奥昔布宁的前体原料,(S)-奥昔布宁和(S)-脱乙基奥昔布宁临床用于治疗尿急、尿频和尿失禁,相比较它们的消旋结构,光学活性的药物有更有效的药理作用。(R)- α-环己基扁桃酸是制备抗胆碱药(R)-N-甲基-哌啶-4-基-2-环己基-2-羟基-2-苯乙酸甲碘盐和(R,R)-奎宁环-3-基-2-环己基-2-羟基-2-苯乙酸甲碘盐的前体原料。这两种光学活性的药物和肌体中的蝇覃碱受纳体有较强的亲和力,它们的药效很容易被肌体中的各种组织吸收。在有机体大部分组织血浆中的凝集率是它们消旋构型的两倍。在活鼠的试验中,它们也比消旋体代谢得慢,这都使增强了药效提高了疗效。相比较它们的消旋结构,光学活性的药物更有高 效的药理作用。因此,单一对映体α-环己基扁桃酸的市场前景非常巨大。α-环己基扁桃酸 是一种重要的有机合成中间体,广泛地用于农药和医药等合成。随着其市场的不断扩展,对 α-环己基扁桃酸的需求不断增加,应用范围也逐渐拓宽。

【应用

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环己基扁桃酸

是一种重要的手性药物前体,它可用来合成多种手性药物,....


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