水溶性氟苯尼考的制备
背景及问题【1】【2】
普通的市售水溶性氟苯尼考(70%含量)0.5g加入 50 ml 水室温搅拌后基本不溶,加热到 70 ℃后才能完全溶解,而且降温后有较多晶体析出。用它作成的可溶性粉,不符合可溶性粉的质量标准,更不能作成水针制剂。为了提高药物生物利用度,改变给药途径,市场上用二甲亚砜等作溶剂特氟苯尼考作成针剂,但成本高,药用辅料副作用大,也不利于药物的吸收,与可溶性粉相比,药物利用率没有明显提高。为了提高疗效,便于与其他抗生素等联合用药,降低用药量,降低兽药在肉食品中的残留,迫切需要制备真正意义上的水溶性氟苯尼考。
氟苯尼考(Florfenicol),又称氟甲砜霉素、氟砜尼可,是氯霉素类广谱抗菌药物中甲砜霉素(Thiamphenicol)3 位氟衍生物。氟苯尼考可用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病,对梭杆菌引起的牛腐蹄病有较好的疗效,亦可用于治疗敏感菌所致的猪、鸡传染病,如猪接触传染性胸膜肺炎等。氟苯尼考是一种专门用于动物保健市场的新型抗生素,其最大的特点是抗菌谱广,吸收良好,体内分布广泛,特别是无潜在致再生障碍性贫血作用。
氟苯尼考为氯霉素(Chloramphenicol)的结构同系物,作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似,但氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性,而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。氯霉素由于有严重的致再生障碍性贫血的不良反应,许多国家已禁止氯霉素在动物疾病防治上使用,尤其是食品动物上。因此在动物疾病防治上,尤其是食品动....
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