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氯乙酰儿茶酚的制备与应用

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氯乙酰儿茶酚的制备与应用


背景及概述[1-2]

氯乙酰儿茶酚是合成卡巴克络的关键中间体。卡巴克络又名安络血、肾上腺色素缩氨脲水杨酸钠,主要适用于毛细血管通透性增加所致的出血。

制备[1]

1 氯乙酰儿茶酚的合成原理

原工艺生产使用一氯乙酸和氧氯化磷为辅助原料生产氯乙酰儿茶酚,这两种反应物是公安部门强制管制的毒性物质,且氧氯化磷极易分解为磷酸和氯化氢,对工作环境要求较高. 氯化氢为酸性气体对设备的腐蚀性强,易造成设备损坏. 本研究对实验原料进行优化,通过查阅文献发现,酰卤化合物中的氯乙酰氯活性高易与芳烃结合,且其分子结构符合后续反应要求,故使用氯乙酰氯作为一氯乙酸和氧氯化磷的替代物. 孙耀冉等人采用邻苯二酚和氯乙酰氯发生苯环上的酰基化反应制得氯乙酰儿茶酚,其合成反应路线如图 1 所示。

2 氯乙酰儿茶酚的合成操作

在装有回流冷凝器和搅拌装置的干....


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