背景及概述[1]

氟苯尼考(化学名：氟甲砜霉素)是新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素，具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高等特点，尤其是无潜在的致再生障碍性贫血、致癌和致突变作用，对敏感菌所致的动物疾病疗钙锌热稳定剂效显著，是治疗伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门杆菌引起的各种感染的首选药物，该药目前已在20多个国家上市，由于氯霉素有严重致再生障碍性贫血的不良反应，已禁用于食品动物，因此在食品动物疾病防治上，氟苯尼考具有广阔的应用前景。在国内氟苯尼考已被批准用于猪、牛、禽、鱼多种动物，应用制剂主要为预混剂、注射剂和可溶性粉等。氟苯尼考预混剂、可溶性粉、注射剂对鸡肠杆菌病的有效率70％、90％、93.3％，氟苯尼考饮水剂和注射剂可有效控制重症大肠杆菌病，预混剂可作为预防用药或早期轻度感染的治疗，可见氟苯尼考的水溶性会影响其生物利用度。研究人员从溶剂入手，推出了很多氟苯尼考注射剂及氟苯尼考专用溶剂，但在使用中仍存在一些问题。如溶解过程中若有水存在，氟苯尼考将会析出，溶液变混浊。低温下溶解速度较慢或已配好的溶液有氟苯尼考沉淀，用有机溶剂助溶的氟苯尼考溶液在集团化养殖浓配时，常因析出造成饮水器阻塞，给规模化养殖带来极大不便。

目前常用30％氟苯尼考注射液都以有机溶剂配制，常引起局部刺激及毒性反应，有机溶剂的添加还提高制剂成本，给养殖户增加了经济负担。鉴于上述原因，开发性能优良的水溶性氟苯尼考一直是兽药领域研究的热点。文献报道的提高氟苯尼考水溶性的方法可分为....