背景及概述[1]

替米考星磷酸盐又叫磷酸替米考星，是一种化学半合成大环内脂类抗生素，为目前动物专用的新型药物，抗菌谱广，对革兰氏阴性菌、阳性菌都有较强的抑制作用，对多种支原体和螺旋体也具有很强的抑制作用。临床上主要用于胸膜肺炎放线菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及畜禽形体引起的呼吸道疾病。

制备[1-2]

报道一、

将替米考星固体按质量：体积为1：5溶于丙酮中，充分混合，加热至丙酮的回流温度，替米考星溶解，过滤。向滤液中加入浓度为37%的磷酸水溶液，充分搅拌1小时后，将溶液降温至室温，边搅拌边缓慢滴加乙酸丁酯，滴加乙酸丁酯的量为丙酮体积的4倍，此时析出大量结晶，保持搅拌1小时待结晶完全后，离心分离，固体用冷乙酸丁酯淋洗2次，干燥得替米考星磷酸盐固体。收率：97%，纯度，99.1%。

报道二、

首先将1000升反应釜清洗干净，并干燥。加入氯仿200升、磷酸泰乐菌素100公斤，搅拌溶解。加入3,5-二甲基哌啶12公斤，维持搅拌滴加无水甲酸6公斤。滴完甲酸后，升温回流脱水1个小时（约0.5小时脱净水分），后迅速降温到40℃，加水200升，加盐酸调节PH1.4-1.5（精密试纸）升温到42-45℃，搅拌反应60分钟，用15%液碱调节PH3，搅拌20分钟，静置30分钟分相；氯仿相打入反应釜，加水100升调节PH3,搅拌20分钟静置30分钟分相；氯仿....