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托西尼布磷酸盐的制备方法

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托西尼布磷酸盐的制备方法


背景及概述[1]

托西尼布磷酸pvc树脂盐能调节蛋白激酶(“PK”)的活性,因此可用于治疗与异常的PK活性相关的病症。

制备[1]

托西尼布磷酸盐制备如下:

1)5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(61g)、5-氟-1,3-二氢-吲哚-2-酮(79g)、乙醇(300mL)和吡咯烷(32mL)被回流4.5小时。向混合物中加入乙酸(24mL),回流持续30分钟。该混合物被冷却至室温,通过真空过滤收集固体,固体用乙醇洗涤两次。在含有12N盐酸(6.5mL)的40%丙酮水溶液中(400mL)对固体....


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