帕米磷酸钠的临床研究
背景及概述[1] [4]
帕米磷酸钠即帕米磷酸二钠,为双磷酸盐类药物,是破骨细胞活动的强力抑制剂。可选择性地吸附于骨组织。抑制破骨细胞前体向成熟破骨细胞转化。减轻肿瘤引起的骨质破坏。改善骨痛症状。
帕米磷酸二钠(Pamidronate,又名帕米膦酸二钠),分子式C3H9NNa2O7P2, 是一种双膦酸类药物,在体内可与骨矿物质结合,具有强烈抑制破骨细胞活性的 作用,其作用强度为氯屈膦酸盐的10倍,羟乙双磷酸盐的100倍。其药理作用主 要表现在:1.可广泛分布在骨小梁表面,阻挡破骨细胞对骨的溶解。2.抑制破骨 细胞酞菁颜料活性。3.抑制破骨细胞前体向破骨细胞转化。体外和动物试验表明其可强烈 抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性,对骨质的吸收具有十分显著的抑制作 用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用,可用于治疗癌症所致的高钙 血症。
制剂[1]
将葡萄糖和2-氨基异丁酸加入80%注射用水中,搅拌至溶解,加入 0.1%(W/V)的针用活性炭,充分搅拌,过滤脱炭,所得滤液用磷酸调节至pH5.5-6.5,然后加入帕米磷酸二钠,搅拌至帕米磷酸二钠完全溶解,加入余量注射用水定容,0.22μm微孔滤膜 除菌过滤,灌装,湿热灭菌,得澄明溶液。
临床研究[2-3] [5]
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