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对甲砜基苯甲醛的制备

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对甲砜基苯甲醛的制备


背景【1】【2】

对甲砜基苯甲醛是氟苯尼考等的重要医药中间体,氟苯尼考是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药,1990年首次在日本上市,1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病,1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂,预防和治疗猪的细菌性疾病(邱银生等,1996),我国目前已通过了该药的审批。另外,据研究表明,对甲砜基苯甲醛也可用作新型人用抗生素及农作物用药的重要中间体。传统制备对甲砜基苯甲醛采用对甲砜基甲苯为原材料,采用溴素作为氧化剂,先得到对甲砜基二溴甲苯,然后再在酸性条件下水解得到对甲砜基苯甲醛产品。对甲砜基苯甲醛是生产新一代广谱抗菌素一甲砜霉素及其氨基物的主要中闻体。该项成果以甲苯为原料,经过氯磺化,还原,甲基化,溴化,水解和碱化等工艺,合成了对甲砜基苯甲醛。其收率和质量均达到了国内先进水平。据用户反映,用该中间体制备的甲砜霉素,可以明显地提高产品的得率和质量。年产150吨的生产装置,可增加产值1200多万元,利税300多万元。该工艺产生的大量溴氢酸,可作为溴化锂制冷液的基本原料,使紧缺的化工原料溴素得到二次利用。

简介【3】

对甲砜基苯甲酵是合成甲砜霉素的重要原料,甲砜霉素同氯霉素一样,是第二代广谱抗菌药物,它们有相同的抗菌作用和作用机理能抑制需氧革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌,厌氧菌,链球菌属和双球菌属等,且对革兰氏阴性菌具有....


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