背景及概述[1][2]

对甲氧基苯乙酸(4-methoxyphenylacetic acid)，通常为白色片状晶体，熔点为84-86℃，易溶于热水、乙酸乙酯、乙醇、乙醚等，可溶于冷水。对甲氧基苯乙酸是合成新一代抗抑郁药文发拉新(Venlafaxine)的中间体，也是合成葛根素、异黄酮类等多种心血管药物的关键性中间体。关于它的合成方法，国内外的报道主要有以下几种：a)氰化法，一般用对甲氧基苄氯和氰化钠反应生成对甲氧基苯乙腈，后者经水解得到对甲氧基苯乙酸，这种方法要使用剧毒的氰化物，因而存在严重的安全隐患；b)苯乙酮重排法，该法常以对甲氧基苯乙酮原料，与硫磺和六水哌嗪反应，经过重排及水解得到对甲氧基苯乙酸，但该法生成的硫化氢剧毒奇臭，收率也不高；c)羰基合成法，该法以对甲氧基氯苄为原料，在催化剂作用下，与CO 反应生成对甲氧基苯乙酸，这种方法的缺点是所使用的催化剂价格昂贵，CO 危害性也较大。

结构[2-5]

对甲氧基苯乙酸是一种重要的医药中间体，广泛地应用于医药、染料等方面。 例如对甲氧基苯乙酸是合成右美沙芬中间体1-(4-甲氧基苄基)-1，2，3，4，5，6，7，8-八氢异喹啉的重要原料；也是合成新一代抗抑郁药物文拉发新的重要原料；同时也是合成抗肿瘤、抗真菌及抗细菌药物菲并联啶类生物碱的重要中间体α，β-二芳基取代丙烯酸的重要原料；另外，对甲氧基苯乙酸也是合成葛根素、异黄酮类等多种心血管药物的关键性中间体。其他应用如下：

制备酒石酸左洛啡烷。该方法以对甲氧基苯乙酸和2-（环己烯基）乙胺为起始原料经酰化缩合、Bischler-Napieralski成环反应、亚胺还原、醚键水解、拆分、N-烷基化、Grewe环化反应及成盐共九步反应。此方法以高收率、高纯度得到酒....