背景及概述[1]

地夸磷索四钠(地夸磷索四钠Tetrasodium)化学名为P1,P4-二(尿苷5’-四磷酸)钠，由参天制药公司和Inspire制药公司联合开发，2010年在日本上市，商品名为Diquas，地夸磷索四钠滴眼液2017年的销售额约为1亿美元。地夸磷索四钠滴眼液是全球获准上市的首个P2Y2受体激动剂滴眼液，其作用于结膜上皮及杯状细胞膜上的P2Y2受体，通过上调细胞内的钙离子浓度，促进水分及黏蛋白的分泌，从而改善干眼病症状，使泪膜更接近正常状态。另外，地夸磷索四钠滴眼液作为具有诱导排痰作用的去痰剂或肺炎治疗药而期待开发的化合物。

作用效果[2]

评估30g·L

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地夸磷索四钠眼液对健康正常眼的影响对地夸磷索四钠投入临床干眼治疗具有重要意义。YOKOI等发现30g·L

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地夸磷索四钠眼液可增加健康人眼的眼表泪液量。在使用30g·L

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地夸磷索四钠眼液滴眼5～30min后，与人工泪液相比，泪河表面曲率半径显著升高(P＜0.05)。SHIGEYASU等分析健康受试者的泪液样品发现，30g·L

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地夸磷索四钠眼液滴眼5min后泪液中唾液酸水平一过性显著增加(P＜0.05)，这提示地夸磷索四钠可能刺激人眼表组织对黏蛋白的分泌。另有研究表明，30g·L

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地夸磷索四钠眼液滴眼后，眼正向光散射较前变化不明显;眼高阶像差(彗差、球差和总高阶像差)较前显著增加(P＜0.05)，但其升高的幅度及持续时间均小于3g·L

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透明质酸钠眼液或20g·L

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瑞巴派特滴眼液(P＜0.001)。并且30g·L

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地夸磷索四钠眼液的作用效果与其黏度和悬浮率无关，因此可说明该药物不会降低使用者的视力，这表明患者可有更好的依从性。

临床疗效[2]

1、水样泪液缺乏性干眼

KOH等关于30g·L

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地夸磷索四钠眼液对水样泪液缺乏性干眼的疗效进行了一系列研究，其结果表明使用该滴眼液6个月后干眼症状评分、眼染色评分和泪液功能测试均有显著改善，并且30g·L

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地夸磷索四钠眼液可提高泪液缺乏性干眼患者的视觉质量，同时增强泪膜稳定性和减轻角膜上皮损伤。由于上述研究中的大多数患有干燥综合征，故而可推断30g·L

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地夸磷索四钠对轻度及中度干燥综合征患者有效。

2、泪膜破裂时间缩短型干眼

泪膜破裂时间缩短型干眼临床表现为较短的泪膜破裂时间(breakuptime，BUT)以及干眼症状，无眼表面损伤和泪液缺乏。有学者就30g·L

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地夸磷索四钠滴眼液对BUT缩短型干眼的治疗效果进行了一系列研究。SHIMAZAKI-DEN等研究显示经过3个月的治疗后BUT缩短型干眼患者的主观症状评分、BUT均较前显著改善(均为P＜0.001)，并且30g·L....