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反式-3-((叔丁氧羰基)胺基)-4-羟基吡啶-1-羧酸苄基酯的制备和应用

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反式-3-((叔丁氧羰基)胺基)-4-羟基吡啶-1-羧酸苄基酯的制备和应用


反式-3-((叔丁氧羰基)胺基)-4-羟基吡啶-1-羧酸苄基酯的制备和应用背景及概述

反式-3-((叔丁氧羰基)胺基)-4-羟基吡啶-1-羧酸苄基酯是一种医药中间体,可由1,2,3,6-四氢吡啶通过三步制备得到。

反式-3-((叔丁氧羰基)胺基)-4-羟基吡啶-1-羧酸苄基酯的制备和应用制备

反式-3-((叔丁氧羰基)胺基)-4-羟基吡啶-1-羧酸苄基酯的制备和应用步骤1:3,6-二羟基吡啶-1(2H)-羧酸苄酯

将1,2,3,6-四氢吡啶(4.90g,58.9mmol)、DCM(40mL)、N-(苄基氧羰基氧基)琥珀酰亚胺(15.2g,61.0mmol)和三乙胺(10.0mL,71.7mmol)混合在一起并在室温搅拌16h。将反应混合物用EtOAc和水稀释。干燥有机层,过滤并在减压下浓缩。通过用含EtOAc的己烷(0至40%)洗脱的硅胶色谱纯化所得残余物以得到为透明油状物的子标题化合物。LCMSC13H16NO2(M+H)

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的计算值:m/z=218.1。实测值:218.....


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