【概述】

克林霉素磷酸酯(Clindamycin phosphate)，商品名Cleocinphosphate，化学名6-(1-甲基-反罗门哈斯-1-丙基-L-2-吡咯烷甲酰胺基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-磷酸二氢酯，是克林霉素的半合成衍生物，它在体内迅速水解克林霉素而显示药理活性。其作用与克林霉素相比，具有抗菌活性高、吸收快、脂溶性及渗透性强、副作用少等特点，体内分布广，组织浓度高，尤以在骨组织中为甚。对各种革兰氏阳性菌均有较强的抗菌作用，副作用小。是一种兼有抗厌氧-需氧菌作用的广谱抗生素。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌及大部分金葡菌甲氧西林耐药株除外、大多数厌氧菌均有效。临床上用于厌氧菌包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌等引起的腹腔、盆腔感染,还用于敏感的革兰氏阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。

【理化性质】

克林霉素磷酸酯，白色结晶状粉末，无臭、味苦。易溶于水及稀碱液，微溶于甲醇，几乎不溶于乙醇及乙醚。

【药理毒理】

克林霉素磷酸酯为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4-8倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。

【药代动力学】

注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g本品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0....