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二苯甲酮腙的制备过程及应用

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二苯甲酮腙的制备过程及应用


背景及概述[1]

二苯甲酮腙是合成感光材料、香料和医药的重要原料,是紫外吸收剂、有机颜料和杀虫剂的中间体。医药工业中除用于生产双环已哌啶、苯海拉明酸盐等外,二苯甲酮腙还是合成心血管药物西苯唑啉的重要前体,在抗生素如头孢克肟、头孢拉腙及β-内酰胺抑制剂他唑 巴坦等药物合成中,它还作为6-APA、7-APA的羧基保护基而被广泛使用。二苯甲酮腙还可用于制备二苯重氮甲烷及有关化合物,二苯基重氮甲烷是缩氨酸合成工艺中很有价值的中间体。同时,二苯甲酮腙也是制备吲哚的主要原料,吲哚可用于合成多种药物,特别是人体内不可缺少的氨基酸之一--色氨酸的原料,吲哚也是很多香料的组分。

制备[1]

目前,文献上关于二苯甲酮腙的合成报道有三种。

方法一:以无水肼与二苯甲酮在无水乙醇中回流5~7h而制得。但此法中所用无水肼是一种极易自燃自爆试剂,极不安全,市场上也无此商品供应。 无水肼的制备是用体积浓度为80~85%的水合肼与氢氧化钾回流脱水后蒸馏,得含水量≤2.0%的无水肼。此法不仅消耗大量的氢氧化钾,同时蒸馏装置要严格密封,否则在蒸馏过程中逸出的无水肼蒸气会经常发生自燃现象,危险性极大,因此此方法不能实现工业化生产。

方法二:以乙二醇为溶剂,用体积浓度为80%的水合肼代替无水肼与....


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