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二苯甲基硫代乙酰胺的制备方法

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二苯甲基硫代乙酰胺的制备方法


背景及概述[1]

莫达非尼(modafinil)是新型中枢兴奋药物,与咖啡因、安非他明、哌甲酯等传统中枢兴奋药物相比,具有起效快、毒副作用小、无依赖性等优点,有望取代哌甲酯成为治疗嗜睡症的首选药物,此外,其还被大量作为抗疲劳药物和睡眠调节剂使用,有着良好的应用前景。二苯甲基硫代乙酰胺作为合成莫达非尼的重要中间体,同样有着广阔的市场前景。

根据目前文献报道,二苯甲基硫代乙酰胺的制备方法主要有以下三条路线:第一条路线:以二苯甲醇为起始原料,先与硫脲反应制得二苯甲硫醇,再与氯乙酸反应制得二苯甲基硫代乙酸,再与氯化亚砜反应制得二苯甲基硫代乙酰氯,最后与氨水反应制得二苯甲基硫代乙酰胺。该路线的缺点是反应路线长,工艺复杂,收率低,且使用腐蚀剂氯化亚砜,对环境有较大污染。第二条路线:以二苯甲醇为起始原料,先与巯基乙酸反应制得二苯甲基硫代乙酸,再与氯化亚砜....


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