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二苯乙内酰脲的作用与用途

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二苯乙内酰脲的作用与用途


背景及概述[1]

苯妥英钠(二苯乙内酰脲)(PhenytoinSodium,PHT-Na)又名大仑丁,系二苯乙内酰脲类钠盐,是抗癫痫大发作的首选药物。常用于抗癫痫、抗心律失常、抗三叉神经痛、抗轻度高血压。由于PHT-Na有广泛的生物学活性和药理治疗作用,临床上也常将其用于其它疾病的治疗,许多以前的副作用,现在都被试用于相关疾病的治疗上,并取得了良好效果。

制剂[2]

片剂:50mg,100mg。粉针剂:100mg,250mg。

作用与用途[1-2]

二苯乙内酰脲对大脑皮质运动区有高度选择性的抑制作用,防止异常放电的传播,从而抗癫痫。其作用机制尚未完全阐明,可能主要与稳定细胞膜,减少高频放电的扩散有关。亦可能本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的含量有关。用于癫痫的大发作、局限性发作有较好的疗效,对精神性发作次之,对小发作无效。此外还用于治疗三叉神经痛和坐骨神经痛、抗心律失常和轻症高血压的治疗。

促进伤口愈合

苯妥英钠(二苯乙内酰脲)在临床应用中发现有牙龈增生的副作用,1958年Shapiro首次将苯妥英钠(二苯乙内酰脲)应用于牙龈创面的治疗,发现苯妥英钠确能促进创面的愈合。临床上已有将其用于治疗创面愈合的报道,并取得了理想效果。近十多年来的研究证明,苯妥英钠(二苯乙内酰脲)促进创面愈合的机制主要有以下几方面:①减轻创面炎症的反应。苯妥英钠(二苯乙内酰脲)具有稳定溶酶体膜,抗脂质过氧化作用,抑制前列腺素的产生。在临床应用中往往能减轻局部的疼痛、水肿,减少炎性渗出。②加速肉芽组织的生长。苯妥英钠能降低胶原酶的合成与释放,促进成纤维细胞的增殖,激活巨噬细胞,增强生长因子的活性水平。在应用中能使肉芽组织生长增快,改善局部血液循环,加速创面的愈合。③减轻创面的感染。苯妥英钠(二苯乙内酰脲)为碱性药物,它变了创面局部pH值,使创面不利于细菌的生长;苯妥英钠(二苯乙内酰脲)使肉芽组织生长增快,增强局部抗感染能力;苯妥英钠(二苯乙内酰脲)对革兰氏阴性杆菌有直接抑制作用,应用苯妥英钠(二苯乙内酰脲)后,创面细菌多能减少或阴转。基于此,苯妥英钠(二苯乙内酰脲)现已多方面应用于下肢溃疡、骨髓炎窦道、麻风溃疡、糖尿病皮肤溃疡、口腔溃疡、褥疮、宫颈癌放疗后手术伤口愈合及外伤创面愈合困难等,都取得了较好效果。近年还有将0.5%聚维酮碘溶液与苯妥英钠(二苯乙内酰脲)合用,能更有效的提高延迟愈合创面的疗效,而用于延迟愈合伤口的治疗。此外,有研究表明,苯妥英钠(二苯乙内酰脲)对大鼠冰乙酸烧灼性胃溃疡有明显的抑制作用,与雷尼替丁的保护作用相近,提示它可能在胃溃疡面愈合治疗中也有一定的促进作用。

治疗偏头痛

研究证明,苯妥英钠(二苯乙内酰脲)作为生物电调节剂治疗偏头痛,特别是伴随神经症的偏头痛病人,疗效显著。实验发现,典型偏头痛及非典型偏头痛有效率为74.36%,所有神经症治疗有效的病人其偏头痛治疗均有效。偏头痛的发病机制与血管活性物质的增多、脑内神经元活动突然活跃或和直接作用于肾上腺素能神经末梢有关,并与存在于中枢神经系统(CNS)中的内源性调整疼痛信号传递机制水平变化有关。国外研究证实,疼痛与轴突的发放与突触的传递密切关联,苯妥英钠作用与轴突的发放和突触传递成正比,即发放越多作用越大,因其增加膜的稳定性,低浓度时并不干扰正常功能,而当神经元比止常情况更敏感时,如在局部外伤和缺血的情况下,苯妥英钠(二苯乙内酰脲)具有特殊的保护机能,从而使疼痛减轻或消失。近年,有报道采用针刺结合西药西比灵和苯妥英钠(二苯乙内酰脲)治疗偏头痛,也取得了较满意的疗效,且疗效优于单用针刺和单用西药。

治疗眩晕症

近年有研究表明,苯妥英钠(二苯乙内酰脲)也可作为抗眩晕药应用于临床。苯妥英钠(二苯乙内酰脲)的抗眩晕作用也可能同利多卡因一样,是由于其对中枢神经及周围神经的膜具有稳定作用所致。苯妥英钠(二苯乙内酰脲)主要通过增加K+的主动内流及Na+的主动外流而实现膜电位的稳定,从而调节了神经功能,使内耳水肿减轻。此外其抗眩晕作用也可能与抑制了脑干的突触传递,特别是多突触末梢的冲动传递有关。另外,部分经利多卡因治疗无效的眩晕症患者,改用苯妥英钠(二苯乙内酰脲)治疗后仍有效,苯妥英钠....


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