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二亚胺代己二酸二甲酯二盐酸盐的应用
背景及概述[1]
EDCI(二亚胺代己二酸二甲酯二盐酸盐)是个可溶于水的碳二亚胺，在酰胺合成中用作羧基的活化试剂，也用于活化磷酸酯基团、蛋白质与核酸的交联和免疫偶连物的制取。使用时的pH范围为4.0-6.0，常和N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）或N-羟基硫代琥珀酰亚胺连用，以提高偶联效率。有机化学中用二亚胺代己二酸二甲酯二盐酸盐和催化剂4-二甲氨基吡啶（DMAP）使羧酸与醇发生酯化。
结构
应用[1-4]
EDCI(二亚胺代己二酸二甲酯二盐酸盐)应用举例如下：
1）用于阿霉素前体药物的制备，将高锰酸钾与聚乙二醇氧化反应，生成聚乙二醇二酸；通过EDCI(二亚胺代己二酸二甲酯二盐酸盐)的催化作用，聚乙二醇二酸与肼基甲酸叔丁酯反应后并脱去BOC保护基生成聚乙二醇二酰肼中间产物；通过EDCI(二亚胺代己二酸二甲酯二盐酸盐)的催化作用，将中间产物引入阿霉素的13-位羰基，得到目标化合物阿霉素-聚乙二醇二酸腙键连接物。该前体药物可能会增强阿霉素的抗肿瘤作用，降低药物毒副作用，提高靶向性，为抗肿瘤药物的....
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