背景及概述[1][2]

青光眼是世界上发达国家中失明的首要原因之一。青光眼的主要病理特征是眼内压升高。目的在于降低眼内压的外科手术和/或药物是青光眼的最常用疗法。目前使用的主要药物疗法是施用缩瞳药(例如， 毛果芸香碱，卡巴胆碱以及依可碘酯(echothiophate))，其开放小梁网状结构增加流出眼睛液体流的速率；以及施用β封阻剂(例如，噻吗洛尔，左布诺洛尔，卡替洛尔以及倍他洛尔)，α2-肾上腺素激动剂(例如，溴莫尼定)以及碳酸酐酶抑制剂(例如，乙酰唑胺，甲醋唑胺以及多佐胺)，其降低流入眼睛的流体流动速率。

碳酸酐酶的抑制剂阻止酶催化水和二氧化碳的结合来形成碳酸氢根离子。作用于睫状体中的碳酸酐酶同工酶II的抑制剂通过降低碳酸氢盐分泌降低眼内压，并由此降低水状液分泌，由睫上皮细胞进入后室中。口服施用的碳酸酐酶抑制剂包括乙酰唑胺和甲醋唑胺。碳酸酐酶的全身性抑制与显著的副作用有关，包括再生障碍性贫血，低钾血，肾结石，手和面部的感觉异常，不适，厌食和严重的体重减轻。因此，口服的碳酸酐酶抑制剂通常仅仅在增加眼内压的急性处理中使用，并且当局部药物不能控制眼内压时，作为最后的手段才长期地使用。

在开角型青光眼治疗中使用的局部碳酸酐酶抑制剂包括多佐胺和 bri....