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[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯
背景及概述[1]
在许多癌症中，已经证明异常Notch活性在肿瘤表型和癌症干细胞的起始和维持中起作用，这可能暗示其额外参与转移和对治疗的抗性。因此，Notch是一种极具吸引力的癌症治疗靶点，但该途径中的各种潜在靶点尚未得到充分研究。迄今为止，还没有小分子抑制剂直接靶向细胞内Notch途径或转录激活复合物的组装。有研究通过计算机辅助设计了一种小分子抑制剂，称为Mastermind Recruitment-1抑制剂（IMR-1，即[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯），它破坏了染色质上Notch转录....
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