文档帮助中心
N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺的制备
【概述】
N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺是合成拉帕替尼的重要中间体。
【制备方法】
1.以2-氨基苄腈为原料，碘代得到2-氨基-5-碘苄腈，再与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF?DMA)缩合制得N'-(2-氰基-4-碘苯基)-N，N-二甲基甲脒。减压蒸除过量的DMF?DMA，加入冰乙酸和3-氯-4-［(3-氟苄基)氧基］苯胺进行Dimroth重排得N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺，收率69．6%。此方法在合成过程中使用氯化碘和水合肼，对环境污染较大，收率相对较低。 2.以2-胺基-5-碘苯甲酸为起始原料，经四步反应合成了新型喹唑啉类抗肿瘤药物拉帕....
该文章只显示3分之一，如想阅读到这篇文章的完整内容，请扫描下方二维码，打开我们的万水化工商城小程序，在首页“知识中心”栏目搜索文章标题继续进行阅读。万水化工商城收集100万+篇精细化工知识文章，旨在为您深入的了解行业知识和化工应用技巧。
