N-CBZ-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-D]嘧啶的应用举例背景及概述

N-CBZ-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-D]嘧啶是一种医药中间体，可用于制备化合物1-(2-(甲氧基甲基)-4-(2-(((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)甲氧基)-7-(萘-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮，该化合物是一种KRAS G12C抑制剂。KRas充当在非活性(GDP结合型)和活性(GTP结合型)状态之间循环的分子开关，以将从多种酪氨酸激酶接收的上游细胞信号转导至下游效应物来调节多种过程，包括细胞增殖。

N-CBZ-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-D]嘧啶的应用举例应用

N-CBZ-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-D]嘧啶用于制备1-(2-(甲氧基甲基)-4-(2-(((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)甲氧基)-7-(萘-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮的方法如下：

步骤A：4-(4-(叔丁氧羰基)-3-(甲氧基甲基)哌嗪-1-基)-2-氯-5,8-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-7(6H)-羧酸苄酯：将2-(甲氧基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯(0.715g，3.10mmol)在N,N-二甲基乙酰胺(3ml)中的溶液在搅拌下在冰浴上冷却并分小份添加N-CBZ-2,4-二氯-5,6,7,8-四氢吡啶[3,4-D]嘧啶(1.00g，2.96mmol)....