N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶
背景及概述[1][2]
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶中文别名伊马替尼胺,其主要用于合成伊马替尼。伊马替尼( Imatinib Mesylate) 是瑞士诺华公司研发的酪氨酸激酶抑制剂类药物,属苯胺喹唑啉类化合物,于2001 年5 月在美国及欧洲一些国家获准上市,商品名为“Glivec”。现已在全世界80多个国家核准用于治疗慢性粒细胞白血病,而且在许多发达国家和发展中国家也核准用于胃肠道间质细胞瘤的治疗。2002 年4 月获SFDA 批准进口并于同年上市销售,商品名为“格列卫”。
应用 [1-3]
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶主要用于合成伊马替尼。方法有多重,举例如下:
合成伊马替尼
步骤1:4-氯甲基-N-[4-甲基-3-[[4-( 3-吡啶) -:2-嘧啶]氨基]苯基]-苯甲酰胺的合成
20 L 反应釜中加入250. 0 g N....
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