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N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺的制备
背景及概述[1]
N-(3-甲基苯基)-4-(4-吡啶)-2-噻唑胺属于4-吡啶基-2-苯胺基噻唑（PAT）类化合物，对肾细胞癌（RCC）细胞具有细胞毒作用。晚期肾癌预后较差，肾细胞癌（RCC）往往对标准治疗无效。因此，晚期RCC的治疗具有尚未满足的临床需求。VHL肿瘤抑制基因在大多数RCC中被突变或失活。Michael P. Hay等人发现了4-吡啶基-2-苯胺基噻唑（PAT）通过诱导自噬和增加自溶酶体酸化对VHL缺乏的RCC具有选择性的细胞毒性。
制备[2]
在回流温度下，将溴酮氢溴酸盐（1.13 g，4.03 mmol）和3-甲基苯基硫脲（0.67 g，4.03 mmol）在EtOH（20 mL....
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