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D-苯甘氨酸甲酯的应用
概述[1]
D-苯甘氨酸甲酯是合成头孢克洛和氨苄的重要中间体，头孢克洛和氨苄为半合成的第二代头孢菌素，抗菌谱及抗菌活性与头孢唑啉相似，主要用于治疗中耳炎、下呼吸道感染、尿道感染、皮肤及皮肤组织感染，可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。合成专利报道工艺虽步骤简单，但是最终产物是D-苯甘氨酸甲酯盐酸盐，合成头孢洛克和氨苄需要脱盐，给后续的合成带来繁琐的工艺，所以低成本得到游离的D-苯甘氨酸甲酯及具有商业价值。
制备[1]
一种D-苯甘氨酸甲酯的合成方法，包括如下步骤：
反应釜中加入甲醇和D-苯甘氨酸，降温至10-15℃，向其中缓慢滴加入催化剂浓硫酸，浓硫酸的加入量与D-苯甘氨酸的质量比为1：20-21，浓硫酸的滴加速度为1-5kg/h；
滴加结束后，升温到60-70℃进行反应，反应结束后，经降温浓缩至浆状，加入水，用氨水....
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