6-羟基-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[15-A]吡啶-3-甲腈的制备
6-羟基-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈的制备背景及概述
6-羟基-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备RET抑制剂。6-羟基-4-(6-氟-3-吡啶甲氧基吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈可由(E)-4-溴-6-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲醛肟为原料通过五步反应制备得到。
6-羟基-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈的制备制备
6-羟基-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈的制备步骤1：3-氰基-4-溴-6-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶
在500mL单口瓶中将(E)-4-溴-6-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲醛肟(10.0g,37.026mmol)用醋酸酐(250mL)溶解，置于140℃条件下回流反应。溶液由黄色逐渐变成棕色。反应4.5h TLC检测反应完成。在该温度下减压蒸馏除去溶剂，残留物加水100mL，搅拌5min后抽滤，滤饼用20mL水洗，滤饼于50℃真空干燥箱烘干24h，得灰色固体6.83g，收率73.2％。Rf＝0.4(PE:EA＝2:1)。
6-羟基-4-(6-氟-3-吡啶)-吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈的制备步骤2：3-氰基-4-溴-6-羟基吡唑并[1,5-a]吡啶
于1000mL单口....
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