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6-溴-3H-咪唑并[45-B]吡啶的制备和应用
6-溴-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶的制备和应用背景及概述
6-溴-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶是一种医药中间体，可由5‑溴吡啶‑2，3‑二胺为原料关环制备得到。有文献报道其可用于制备针对PI3K‑AKT‑mTOR信号通路的抑制剂，如2‑[4‑[8‑(3H)咪唑[4，5‑b]吡啶‑6‑基)‑3‑甲基‑1H‑吡唑[4，3‑c]喹啉‑1‑基]苯基]‑2‑甲基‑丙腈。
6-溴-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶的制备和应用制备
将5‑溴吡啶‑2，3‑二胺(200mg，1.06mmol)溶解于5mL原甲酸三甲酯，加入0.5mL浓盐酸，升温至回流搅拌反应40分钟。反应液冷却至室碳酸二正丁酯温，加入40mL水，用10mL1M氢氧化钠溶液调节pH值至8，用乙酸乙酯萃取(50mL×3)，合并有机相，用饱和氯化钠溶液洗涤(100mL×2)，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液减压浓缩....
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