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6-氟-3-哌啶-4-基-12-苯并异唑盐酸盐的应用
背景及概述
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6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐是制备帕利哌酮的中间体。帕利哌酮是抗紧张剂利培酮(Risperdone)的主要活性代谢物；在肝脏中被代谢的利培酮主要经细胞色素(CYP)P4502D6路径通过羟基化成为9-羟基利培酮或帕利哌酮。帕利哌酮具有与母体药物利培酮相当的药理特征和效价，但是具有更长的消除半衰期。由于其相对低程度的酶代谢，帕利哌酮不同于利培酮和大部分其他抗紧张剂。
应用[4]
6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异唑盐酸盐是制备帕利哌酮的中间体。制备过程为：加热3-(2-氯乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四....
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