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5，6-二氢-3-(4-吗啉氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮的合成
背景及概述[1]
5，6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为阿哌沙班杂质之一。阿哌沙班(Apixaban)是一种口服的选择性活化X因子抑制剂，由辉瑞与百时美施贵宝联合开发。2013年1月，获得中国国家食品药品监督管理局颁发的进口药品许可证，于2013年4月正式在中国上市。阿哌沙班是新型口服抗凝药物，相比于其他药物，它具有有效预防静脉血栓栓塞症同时并不增加出血风险，无需常规监测凝血功能，亦无需剂量调整，临床上主要用于预防和治疗血栓的药品。
阿哌沙班主要的合成主要是由化合物SM-1(1-(4-氨基苯基)-5，6-二氢-3-(4-吗啉)-2(1H)-吡啶酮)和化合物SM-2(5-氯戊酰氯)缩合环化生成关键中间体APSB-1(5，6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-....
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