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5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐的应用
背景及概述[1]
5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶)-苯胺二盐酸盐是一种化学中间体，又叫(4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-氨基-苯基)-哌啶盐酸盐，CAS号为1380575-45-0，是制备色瑞替尼的中间体。色瑞替尼是一种口服、间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，临床研究中在治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中取得了突破性进展。2014年4月29日美国食品药品监督管理局[FDA]批准了色瑞替尼用于经Xalkori(crizotinib)治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
制备[1]
由4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶通过两步制得：
向1000L氢化反应釜中加入400.0L的甲醇，50.0kg的4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶，釜内使用真空及0.5MPa氩气置换三次，加入5.0kg 10％的湿钯碳(干基1.5kg)，釜内使用真空及0.5MPa氢气置换三次，保持反应压力0.5MPa，温度30℃，反应5小时。过滤反应液，催化剂暂存，可于后续批次重....
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